新型CDK9小分子靶向药物FIT-039，有望用药宫颈癌

东京帝国大学的一个数据分析小组已开始对乳头上皮细胞内瘤变病征进行病人，目的是在安全性和有效性给予确认的情况下，在三年内将其物化。病人制剂为小分子中间体FIT-039，该中间体可阻止人瘤HIV的增殖。该制剂是CDK9胺，已经进行了不少临床研究前相关数据分析。数据分析注意到不仅对于乳头，还对乙肝，艾滋病都有可能有极佳的病人潜力。为了检查副作用，该团队于4月末开始对绝经期肥胖症女性进行单低剂量给药。然后，他们将评估该制剂给药，用于轻度至中度乳头上皮细胞内瘤变病征的治果。日本人在注意到乳头癌疫苗接种的近十年病症，可造成一小年轻女性配上乳头上皮细胞内瘤变后，于2013年6月末停顿供应。原始原文：Sumi E, Nomura T, Asada R, Uozumi R, Tada H, Amino Y, Sawada T, Yonezawa A, Hagiwara M, Kabashima K. Safety and Plasma Concentrations of a Cyclin-dependent Kinase 9 (CDK9) Inhibitor, FIT039, Administered by a Single Adhesive Skin Patch Applied on Normal Skin and Cutaneous Warts. Clin Drug Investig. 2019 Jan;39(1):55-61.

Ajiro M, Sakai H, Onogi H, Yamamoto M, Sumi E, Sawada T, Nomura T, Kabashima K, Hosoya T, Hagiwara M. CDK9 Inhibitor FIT-039 Suppresses Viral Oncogenes E6 and E7 and Has a Therapeutic Effect on HPV-Induced Neoplasia. Clin Cancer Res. 2018 Sep 15;24(18):4518-4528

Tanaka T, Okuyama-Dobashi K, Murakami S, Chen W, Okamoto T, Ueda K, Hosoya T, Matsuura Y, Ryo A, Tanaka Y, Hagiwara M, Moriishi K. Inhibitory effect of CDK9 inhibitor FIT-039 on hepatitis B virus propagation. Antiviral Res. 2016 Sep;133:156-64.

Okamoto M, Hidaka A, Toyama M, Hosoya T, Yamamoto M, Hagiwara M, Baba M. Selective inhibition of HIV-1 replication by the CDK9 inhibitor FIT-039. Antiviral Res. 2015 No123:1-4

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